单个氮原子如何改变药物发现的未来

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诺曼,俄克拉荷马州。皇冠体育的皇冠体育研究人员已经开发出一种突破性的方法，将单个氮原子添加到分子中，为药物皇冠体育研究和开发打开了新的可能性。这项皇冠体育研究发表在《科学》杂志上，已经引起了国际药品制造商的关注。

氮原子和含氮的化学结构，称为杂环，在药物化学和药物开发中起着关键作用。由OU副教授Indrajeet Sharma领导的一个皇冠体育研究小组已经证明，通过使用一种名为亚砜酰亚硝基的短寿命化学物质，皇冠体育研究人员可以将一个氮原子插入生物活性分子中，并将其转化为可用于制造药物的新药效团。这一过程被称为骨骼编辑，其灵感来自1969年诺贝尔化学奖获得者德里克·巴顿爵士。

“85%的现有fda批准的药物含有一个或多个氮原子。而且，当你看前200名的品牌药物时，75-80%的药物含有氮杂环。”“通过在开发的后期阶段选择性地向这些现有的药物杂环中添加一个氮原子，我们可以在不改变其功能的情况下改变分子的生物学和药理学特性。这可能会在药物发现的化学领域开辟未知的领域。”

根据Sharma的说法，这种骨骼编辑过程允许更多的药物多样性，因为皇冠体育研究人员可以结合单个氮原子来制造一套新的药物，而不是从零开始开发新药。氮在这个过程中很重要，因为DNA、RNA、蛋白质和氨基酸都是由氮构成的，这意味着夏尔马的皇冠体育研究对治疗癌症和神经系统疾病等疾病具有深远的影响。

该领域先前发表的皇冠体育研究证明了类似的概念，但需要传统的亚硝基烯，并且产生了过量的氧化剂，这与许多药物分子不相容。Sharma的团队使用了一种不含添加剂、不含金属、与分子内其他官能团兼容的方法来生产亚砜基亚烯。

“许多药物的成本取决于制造它们所涉及的步骤数量，制药公司对找到减少这些步骤的方法很感兴趣。通过在研发的后期加入氮原子，你可以使新药更便宜。这就像翻新一栋建筑，而不是从头开始建造。”“不是每个人都有平等的皇冠体育获得医疗保健。即使在美国，人均保健支出也增加到每年12 000美元以上。通过使这些药物更容易大规模生产，我们可以降低世界各地弱势群体的医疗成本。”

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